Disclaimer: le seguenti informazioni sono al solo scopo divulgativo, i SARMS e i PEPTIDI non sono approvati per uso umano, ma solo a scopo di ricerca.
ALKEMYA BV declina ogni responsabilità in caso di uso improprio del prodotto in oggetto.
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Nel mondo del fitness e del bodybuilding, l’innovazione è la chiave per ottenere risultati migliori e più sicuri.
Una di queste innovazioni è rappresentata dai SARMs, o Selective Androgen Receptor Modulators.
Ma cosa sono esattamente i SARMs?
Come funzionano?
E quali sono i loro benefici e potenziali rischi?
In questo articolo, esploreremo tutto ciò che c’è da sapere sui SARMs.
I SARMs (acronimo di Selective Androgen Receptor Modulator) sono composti che agiscono come agonisti selettivi dei recettori degli androgeni.
Detta in parole povere, sono sostanze simili agli steroidi anabolizzanti ma con meno effetti collaterali negativi.
Questo è possibile grazie alla loro selettività recettoriale.
Gli scienziati che hanno sviluppato i SARMs hanno ingegnerizzato queste molecole in modo che il loro “bersaglio” siano esclusivamente i recettori del tessuto muscolo scheletrico.
Questo permette di ottenere benefici per quanto riguarda la costruzione di massa muscolare, la forza fisica e il miglioramento della densità ossea, senza interferire negativamente con altri organi.
Questa selettività recettoriale è una delle principali differenze tra i SARMs e gli steroidi anabolizzanti.
Gli steroidi anabolizzanti, infatti, non essendo selettivi a livello recettoriale (come invece lo sono i SARMs) vanno a colpire anche recettori di altri tessuti, e di conseguenza possono arrecare danni più o meno gravi a diversi organi del corpo umano.
Un esempio su tutti è l’aumento dell’ipertrofia prostatica che è provocata da quasi tutti i farmaci steroidei anabolizzanti (in modo diverso in base alla molecola utilizzata, ovviamente), cosa che con i SARMs invece non accade.
Gli steroidi anabolizzanti (a differenza dei SARMs) non possiedono un’affinità di legame esclusiva per i recettori degli androgeni (AR) ma, per esempio, hanno una capacità di legame anche per i recettori dell’estradiolo e del progesterone.
Questa scarsa selettività recettoriale è causa di effetti collaterali estrogenici e progestinici come ad esempio:
Tutti effetti collaterali dai quali i SARMs sono generalmente esenti.
Gli effetti collaterali degli steroidi anabolizzanti possono includere:
Gli esempi forniti possono far comprendere a grandi linee la differenza sostanziale tra AAS (steroidi anabolizzanti) e SARMs.
I SARMs (Selective Androgen Receptor Modulators) sono una classe di farmaci terapeutici che hanno lo stesso tipo di effetti degli androgeni endogeni, come il testosterone, ma sono più selettivi nei loro effetti.
Sono stati sviluppati con l’obiettivo di minimizzare gli effetti collaterali indesiderati degli steroidi anabolizzanti.
La storia dei SARMs inizia negli anni ’40 del XX secolo, quando i primi modulatori del recettore degli androgeni furono scoperti.
Tuttavia, la ricerca su questi composti non ha guadagnato slancio fino agli anni ’90.
Uno dei primi e più noti ricercatori in questo campo è lo scienziato americano James Dalton.
James Dalton è uno scienziato americano nato nel 1963.
Ha conseguito la laurea in Scienze presso l’Università di Cincinnati e il dottorato in farmaceutica e chimica farmaceutica presso l’Ohio State University.
Ha lavorato come farmacista presso il Kettering Medical Center e successivamente come professore assistente nel Dipartimento di Scienze Farmaceutiche presso l’Università del Tennessee.
Dalton è stato poi promosso a professore associato e si è trasferito alla facoltà della Ohio State College (OSU) of Pharmacy, dove è stato successivamente promosso a professore ordinario e presidente della Divisione di Farmaceutica.
Durante il suo periodo all’OSU, è stato eletto Fellow dell’American Association of Pharmaceutical Scientists.
Nel 1997, il gruppo di ricerca di Dalton è stato il primo a segnalare i SARMs, una scoperta che ha lanciato una nuova classe di potenziali farmaci per il trattamento della perdita di massa muscolare legata all’età e alla malattia.
L’anno successivo alla sua elezione a Fellow, Dalton ha lasciato l’OSU per diventare Chief Scientific Officer presso GTx Incorporated, contribuendo alla creazione di Ostarina e altri SARMs.
Nel 2014, Dalton ha lasciato GTx per diventare il decano delle Scienze Farmaceutiche presso l’Università del Michigan.
Nel 2019, è stato uno dei tre membri del corpo docente dell’Università del Michigan eletti alla National Academy of Medicine.
Nel 2020, Dalton è stato nominato Vicepresidente Esecutivo e Provost presso l’Università dell’Alabama a Tuscaloosa.
Il suo lavoro ha avuto un impatto significativo nel campo dei SARMs, compresa la creazione del SARM noto in origine come GTx-024 o Ostarine.
Ha anche guidato il gruppo di ricerca che ha inventato il sabizabulin, un inibitore della tubulina in fase di sviluppo per il trattamento del cancro e del SARS-CoV-2 (COVID-19).
James Dalton è una figura di spicco nel campo della ricerca sui modulatori selettivi dei recettori degli androgeni (SARMs).
Grazie alla sua vasta conoscenza e al suo pionieristico lavoro di ricerca, è spesso riconosciuto come il “padre dei SARMs”.
Un altro scienziato di rilievo nel campo dei SARMs è il Dr. Shalender Bhasin.
Il Dr. Shalender Bhasin è un endocrinologo riproduttivo di fama internazionale e professore di medicina presso il Brigham and Women’s Hospital.
È riconosciuto per la sua competenza specifica nella biologia del testosterone e nell’endocrinologia riproduttiva.
il Dottor Bhasin ha condotto numerose ricerche nel campo dei modulatori selettivi dei recettori degli androgeni (SARMs) e ha pubblicato più di 400 articoli di ricerca originali.
Un punto fondamentale della sua carriera è stato uno studio dl 2009 studio intitolato “Selective androgen receptor modulators as function promoting therapies”, condotto insieme al Dott. Ravi Jasuja.
Questa ricerca ha indagato lo sviluppo di SARMs progettati per potenziare la funzione fisica e la salute ossea, senza provocare effetti avversi sulla prostata o sul sistema cardiovascolare.
Lo studio in questione ha segnato un passo importante nello sviluppo di una nuova classe di farmaci che possono aiutare a migliorare la forza fisica e la salute delle ossa, senza causare gli effetti collaterali spesso associati agli steroidi, come problemi alla prostata o al cuore.
Il Dr. Bhasin e il suo team hanno lavorato su SARMs non steroidei che non vengono trasformati dall’enzima aromatasi o dalla 5-alfa reduttasi, agiscono come agonisti completi nel muscolo e nell’osso e come agonisti parziali nella prostata.
Questo significa che questi nuovi SARMs possono stimolare la crescita muscolare e ossea senza causare un eccessivo stimolo della prostata, che può portare a problemi di salute.
Le ricerche precliniche condotte dal Dr. Bhasin hanno evidenziato come i SARMs siano in grado di stimolare l’aumento della massa muscolare e ossea preservando in varia misura la prostata.
Inoltre, i test clinici di fase I sui SARMs condotti su soggetti umani hanno mostrato un incremento della massa corporea magra (tessuto muscolare).
Il Dr. Bhasin è riconosciuto come uno degli esperti più importanti nel campo della salute e dell’ anti-invecchiamento degli uomini.
Il lavoro del Dr. Bhasin ha gettato le basi per lo sviluppo di nuove terapie che migliorano la capacità fisica in una serie di contesti clinici.
Questi includono situazioni in cui le funzioni fisiche sono limitate a causa dell’invecchiamento o di malattie croniche, in casi di fragilità, di perdita di peso associata al cancro (cachessia) e di osteoporosi.
Il meccanismo d’azione dei SARMs è un argomento cruciale per comprendere come questi composti possano offrire benefici simili agli steroidi anabolizzanti, ma con un profilo di sicurezza molto più favorevole.
Vediamo nel dettaglio come funzionano e come influenzano il corpo umano.
I SARMs sono modulatori selettivi del recettore degli androgeni, il che significa che interagiscono con i recettori degli androgeni in modo selettivo e specifico.
I recettori degli androgeni sono proteine che si trovano nella superficie delle cellule e che interagiscono con gli ormoni androgeni, come il testosterone, per mediarne gli effetti biologici.
Quando una molecola come un modulatore selettivo del recettore degli androgeni, si lega a un recettore degli androgeni, provoca un cambiamento nella forma del recettore, permettendo l’attivazione di specifici percorsi di segnalazione all’interno della cellula:
Per comprendere questo concetto possiamo immaginare la questione come il lavoro di una chiave in una serratura.
Quando il SARM entra nella cellula, “inserisce la sua chiave” (si lega) in una “serratura” particolare chiamata recettore degli androgeni.
Questo causa un cambiamento nella forma del recettore, un po’ come quando giri la chiave in una serratura.
Una volta che il SARM ha “girato la chiave”, ciò attiva alcuni “interruttori” all’interno della cellula, avviando una serie di processi specifici.
Questi processi possono includere cambiamenti nel corpo umano, come l’aumento della crescita muscolare.
Il processo di attivazione selettiva dei recettori consente ai SARMs di produrre effetti anabolici nel tessuto muscolare e osseo senza causare gli effetti collaterali tipici degli steroidi anabolizzanti.
Uno dei principali vantaggi dei SARMs rispetto agli steroidi anabolizzanti è la loro selettività tissutale.
Mentre gli steroidi anabolizzanti interagiscono con i recettori degli androgeni in tutto il corpo, causando una vasta gamma di effetti collaterali, i SARMs sono progettati per colpire specificamente il tessuto muscolare scheletrico e osseo.
Questa selettività tissutale permette ai SARMs di promuovere la crescita muscolare e la densità ossea senza causare effetti collaterali indesiderati in altri organi, come il fegato, la prostata e il cuore.
Inoltre, la maggior parte dei SARMs non si converte in estrogeni o altri ormoni nel corpo, il che riduce ulteriormente il rischio di effetti collaterali.
Gli steroidi anabolizzanti hanno sia effetti anabolici, che favoriscono la crescita del tessuto muscolare, sia effetti androgeni, che influenzano lo sviluppo delle caratteristiche sessuali maschili.Tuttavia, gli effetti androgeni degli steroidi anabolizzanti possono causare una serie di effetti collaterali indesiderati, come l’acne, la calvizie e la virilizzazione nelle donne.
I SARMs, d’altra parte, sono stati progettati per massimizzare gli effetti anabolici mentre minimizzano gli effetti androgeni.
Questo equilibrio tra anabolismo e androgenicità permette ai SARMs di promuovere la crescita muscolare e la densità ossea senza causare gli effetti collaterali tipici degli steroidi anabolizzanti.
A causa della loro selettività tissutale e del loro profilo di sicurezza favorevole, i SARMs hanno un notevole potenziale terapeutico in una serie di condizioni mediche. Alcuni degli ambiti di ricerca più promettenti per l’uso dei SARMs includono:
I SARMs rappresentano una nuova classe di composti con un enorme potenziale sia nel campo del bodybuilding che della medicina.
La loro capacità di promuovere la crescita muscolare e la densità ossea senza causare gli effetti collaterali tipici degli steroidi anabolizzanti li rende un’opzione attraente per chi cerca di migliorare le prestazioni fisiche o trattare una serie di condizioni mediche.
Tuttavia, è importante ricordare che l’uso di SARMs dovrebbe sempre essere supervisionato da un professionista sanitario a causa del potenziale rischio di effetti collaterali e interazioni con altri farmaci.
I cicli di SARMs variano a seconda degli obiettivi dell’individuo, del tipo di SARM utilizzato e della tolleranza individuale.
Ecco alcuni esempi di cicli di SARMs tratti da fonti affidabili.
L’Ostarina è spesso utilizzata come molecola ideale per un “primo ciclo” di SARMs.
Questo perché l’Ostarina ha effetti notevoli sulla composizione corporea (con discreto potenziale anabolico e blando effetto lipolitico) ed è il SARM più studiato e uno tra i meglio tollerati.
Gli utenti possono aspettarsi un duplice beneficio dall’uso dell’Ostarina.
Da un lato, potrebbero notare un aumento significativo della loro massa muscolare magra, ossia un incremento dei muscoli senza un aumento del grasso corporeo.
Dall’altro lato, l’Ostarina può promuovere una ricomposizione corporea efficace, ovvero un processo in cui si ha una riduzione del grasso corporeo e in contemporanea un aumento della massa muscolare.
In un ciclo di SARMs si può aggiungere una molecola come Enclomiphene, per mantenere attiva la produzione naturale di testosterone, e non avere così ripercussioni su umore, motivazione e libido.
Ecco un esempio di un ciclo di Ostarina con Enclomiphene:
Il RAD 140, noto anche come Testolone, è spesso elogiato come il SARM più efficace, grazie alle sue potenti proprietà che favoriscono l’aumento di massa muscolare, un grande incremento di forza e un notevole aumento del “focus” in sala pesi.
Coloro che utilizzano il RAD 140 possono aspettarsi notevoli incrementi di massa muscolare, un drastico potenziamento della loro forza, e allo stesso tempo una riduzione del grasso corporeo recomp).
Ecco un esempio di un ciclo di RAD 140 abbinato ad Enclomiphene (con 4 settimane di PCT):
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LGD-4033, noto anche come Ligandrol, è un SARM particolarmente efficace per le fasi di “bulking”, ovvero per i periodi in cui l’obiettivo principale è aumentare la massa muscolare.
La sua “potenza” è paragonabile a quella del RAD-140, un altro SARM molto apprezzato, ma l’LGD-4033 si distingue per la sua capacità di favorire aumenti di massa corporea ancora più significativi.
Questo fa del Ligandrol un’opzione eccellente per coloro che desiderano ottenere guadagni muscolari importanti in tempi rapidi.
Nonostante sia simile al RAD-140 in termini di potenza anabolica, LGD-4033 può portare risultati ancora più vistosi in termini di incremento della massa muscolare.
È importante notare che, pur fornendo risultati straordinari in termini di crescita muscolare, l’LGD-4033, come tutti i SARMs, deve essere utilizzato con responsabilità e in modo consapevole per garantire la sicurezza e la salute dell’utente.
Questo SARM è particolarmente apprezzato per la sua capacità di promuovere guadagni muscolari rapidi e significativi.
Tuttavia, è importante notare che la massa acquisita con l’uso del LGD-4033 potrebbe non essere “asciutta” come quella ottenuta attraverso l’uso del RAD-140.
Questo perché, a differenza del RAD-140, l’LGD-4033 può provocare una certa ritenzione idrica durante il suo utilizzo.
La ritenzione idrica è un fenomeno in cui il corpo trattiene più acqua del normale, il che può dare ai muscoli un aspetto leggermente più “gonfio”.
Nonostante ciò, molti utenti trovano che i benefici dell’LGD-4033, in termini di aumento della massa e della forza, superino ampiamente questo “effetto collaterale”.
Ecco un esempio di un ciclo di LGD-4033 con enclomiphene, della durata di 8 settimane (con 4 settimane di PCT):
È importante ricordare che, sebbene i SARMs offrano numerosi benefici nel bodybuilding e nello sport, il loro utilizzo non è approvato dalla FDA per l’uso umano e può essere proibito in alcune competizioni sportive.
Inoltre, l’acquisto e l’utilizzo di SARMs possono essere soggetti alle leggi e alle normative locali.
Gli atleti e i culturisti che scelgono di utilizzare i SARMs dovrebbero essere consapevoli delle potenziali implicazioni legali ed etiche e prendere decisioni informate e responsabili riguardo al loro utilizzo.
In conclusione, i SARMs rappresentano un’opzione promettente per gli atleti e i culturisti che cercano di migliorare le loro prestazioni e la loro estetica senza gli effetti collaterali indesiderati associati agli steroidi anabolizzanti.
Tuttavia, è fondamentale approcciare l’utilizzo di SARMs con cautela, informarsi sulle leggi e le normative locali e considerare le implicazioni etiche e di salute associate al loro utilizzo.
Disclaimer: le seguenti informazioni sono al solo scopo divulgativo, i SARMS non sono approvati per uso umano, ma solo a scopo di ricerca.
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