Ultimamente nell’universo dei frequentatori delle palestre si sente parlare molto di una “nuova” categoria di molecole: i cosiddetti modulatori selettivi dei recettori degli androgeni, meglio noti con l’acronimo SARMS.

Molti di voi  conosceranno già i più famosi di essi, come l’ostarina o la cardarina (anche se quest’ultima tecnicamente non è un sarm), altri invece potrebbero non averne ancora sentito parlare.

Una cosa è certa però: i SARMs stanno diventando sempre più popolari e in rete le informazioni che sin trovano sono poche e spesso incomplete.

Lo scopo di questo articolo è dare una risposta chiara ed esaustiva alla domanda “ma cosa sono questi benedetti SARMs?”.

Mettetevi comodi e preparatevi a conoscere tutto di queste rivoluzionarie molecole, si parte!

SARM – Selective Androgen Receptor Modulators

Come abbiamo già detto in precedenza SARM è un acronimo che corrisponde a Selective Androgen Receptor Modulators.

Cosa vuol dire questo?

In pratica, l’intento dei ricercatori, ad un certo punto, è stato quello di creare delle molecole che mimassero gli effetti terapeutici degli AAS (steroidi anabolizanti) ma che fossero “ripulite” dai pesanti effetti collaterali di questi ultimi.

Dato di fatto che la maggioranza degli effetti collaterali degli AAS è dovuta alla loro affinità con recettori che non sono solamente quelli del tessuto muscolo scheletrico (sul quale invece esercitano il loro effetto terapeutico), con i SARMs gli scienziati hanno voluto creare delle molecole che avessero colpissero in modo selettivo il tessuto muscolare e tessuti ossei, cartilaginei e legamentosi, eliminando così, a differenza degli AAS tutti le altre compatibilità recettoriali con gli altri sistemi od organi.

Questo vuol dire che i SARM sono stati progettati per fornire al soggetto trattato solamente i “benefici” sulla crescita muscolare e sulla densità ossea, senza esercitare nessun altra azione con organi e sistemi diversi del corpo umano.

Detta in parole povere l’obiettivo era quello di creare una classe di molecole che apportassero gli stessi benefici a livello terapeutico degli AAs senza dover fare i conti con gli effetti collaterali di questi ultimi.

Per chi non è molto introdotto nello studio di queste categorie di molecole bisogna dire che in origine tutti gli steroidi anabolizzanti sono stati creati dalle cause farmaceutiche per curare alcune patologie.

Per fare qualche esempio, essi sono stati usati per molti anni (e per una parte minore ancora oggi) per curare pazienti con deficit importanti a livello di massa muscolare ad esempio i malati di cancro o aids, oppure per supportarne la guarigione dopo traumi importanti, come ustioni o grandi interventi chirurgici.

Gli steroidi anabolizzanti svolgono egregiamente i compiti per i quali sono stati studiati, ma purtroppo portano in “dono” anche diversi effetti collaterali, alcuni anche abbastanza importanti.

Effetti collaterali degli steroidi anabolizzanti

Andando ad interagire non solo col tessuto muscolo scheletrico, si è evidenziato come il loro effetto su altri sistemi possa causare effetti collaterali di diverso tipo:

• Androgenici:
  come perdita dei capelli, acne o effetti virilizzanti sulle donne (il che li porta ad essere estremante deleteri se somministrati ad individui di sesso femminile).
• Estrogenici:
  questo vuol dire che ad individui di sesso maschile possono creare sintomi come ginecomastia e ritenzione idrica.
• Problemi cardiaci:
  possono causare ingrandimento delle camere ventricolari del cuore (portando ad insufficienza cardiaca irreversibile).
• Problemi epatici:
  soprattutto quelli in forma orale metilati in C17 (questo processo è stato fatto per renderli biodisponibili dopo il passaggio nel fegato, ma ciò li rende estremamente epatotossici).
• Varie ed eventuali.

Ecco perchè ad un certo punto, l’obiettivo dei ricercatori è stato quello di creare molecole con benefici simili agli steroidi ma con meno effetti collaterali.

La strada intrapresa è stata quella di creare molecole selettive, che andassero ad impattare solamente sui tessuti dove avrebbero dovuto svolgere il loro effetto terapeutico.

Queste molecole prendono il nome di SARMs.

I SARM sono farmaci ingegnerizzati chimicamente che possono esercitare selettivamente vari gradi di effetti agonisti e antagonisti sui recettori degli androgeni.

Ciò consente di ottenere benefici terapeutici mirati con l’assenza di effetti avversi fuori bersaglio, che attualmente è una limitazione significativa degli steroidi.

I SARM sono generalmente ben tollerati e la loro biodisponibilità orale fornisce un vantaggio sostanziale rispetto ad altri metodi di terapia con androgeni.

I SARMs hanno dimostrato la capacità di stimolare preferenzialmente la crescita muscolare, migliorare la densità ossea, ridurre le dimensioni della prostata e inibire la crescita del cancro al seno.

Questa varietà di selettività tissutale può consentire ai SARMs di trattare un’ampia gamma di malattie, dall’atrofia muscolare e l’osteoporosi, all’ipogonadismo e all’IPB 8ipertrofia prostatica benigna).

Tuttavia, mentre i SARM hanno mostrato il potenziale per migliorare numerose patologie gravi e carenti di terapia, resta ancora molto da esaminare per quanto riguarda la loro efficacia e l’approvazione normativa rimane sfuggente.

SARMS nel BODYBUILDING

Per quanto riguarda il loro utilizzo in ambito bodybuilding, vi è una crescente considerazione verso l’universo dei SARMs, in quanto come abbiamo detto in questo articolo, sviluppano un notevole potenziamento della massa muscolare senza avere effetti collaterali degni di nota.

Ciò sta portando molti “users” ad affiancare o a sostituire gli steroidi anabolizzanti con i SARMs.

Ricordiamo sempre che, al momento, i SARMs non sono approvati per uso umano e che il loro utilizzo in ambito sportivo comporta la squalifica per doping.

L’uso futuro dei SARMs per il trattamento della cachessia è attualmente provvisorio a causa della mancanza di consenso sugli endpoint per gli studi clinici.

Pertanto, il futuro dei SARMs potrebbe dipendere dal loro uso per altre indicazioni come PCa (carcinoma della prostata), cancro al seno e osteoporosi.

Tuttavia, c’è ancora una notevole fiducia che i SARMs abbiano il potenziale per fornire un trattamento rivoluzionario per diverse sfide mediche.

Effetti collaterali dei SARMs

Sebbene abbiamo visto come l’obiettivo alla base della creazione dei SARMs fosse quello di ottenere delle molecole senza gli effetti collaterali classici degli steroidi, anche i SARMs, come tutte le molecole farmacologicamente attive, hanno qualche effetto collaterale.

È giusto far presente che l’assunzione di  SARMS diminuisce la naturale produzione di testosterone endogeno (soppressione dell’asse HPTA) anche se non tutti allo stesso modo, alcuni in maniera più marcata ed altri in maniera minore. 

Ad esempio l’ostarina si è visto avere un effetto blando sulla soppressione dell’asse, a differenza di RAd-140 ed S23 .

L’assunzione dei SARM, come di qualsiasi fonte esogena che mimi l’effetto del testosterone, comporterà inevitabilmente una diminuzione della produzione di testosterone endogeno, al fine di mantenere l’equilibrio ormonale da parte dell’organismo.

C’è da dire però che i composti derivati dal testosterone come sono tutti gli AAS hanno il potere di sopprimere pesantemente sia i livelli di testosterone  sia i livelli di LH (ormone luteinizzante) ed FSH (follicolo stimolante), cosa che con i SARM non accade in maniera così significativa.

Un livello di LH ed FSH non significativamente abbassato comporterà una più veloce ripresa della naturale produzione di testosterone.

Per ovviare a questo problema, si è visto che l’uso concomitante ai SARMs un composto chiamato enclomiphene permette di non avere una soppressione significativa dell’asse htpa.