Enclomiphene, sviluppato da Repros Therapeutics Inc, è un antagonista del recettore degli estrogeni non steroideo, che promuove la secrezione di testosterone, aumentando i livelli di gonadotropina prodotta dai testicoli.
L’enclomifene costituisce il trans-stereoisomero del clomifene citrato, un farmaco ampiamente prescritto da diversi decenni per il trattamento della disfunzione ovulatoria femminile.
A causa degli effetti antagonisti dell’enclomifene, il farmaco ha il potenziale per aumentare i livelli sierici di testosterone negli uomini con ipogonadismo secondario ripristinando la secrezione fisiologica endogena di testosterone mantenendo il volume testicolare e, potenzialmente, la spermatogenesi.
Negli studi clinici condotti fino ad oggi, l’enclomifene ha dimostrato un’efficacia significativa nel ripristino fisiologico dei livelli di testosterone nei maschi con ipogonadismo secondario.
Il composto ha anche mostrato un effetto favorevole imprevisto sulla glicemia a digiuno; questo risultato è stato accompagnato dal rapido accumulo di prove da parte di altri ricercatori di una relazione bidirezionale tra bassi livelli di testosterone sierico e obesità/sindrome metabolica (sindrome X) negli uomini.
I dati di sicurezza clinica a breve termine per l’enclomifene sono stati soddisfacenti ed equivalenti ai dati di sicurezza per gel di testosterone e placebo.
L’enclomifene si dimostra promettente nella gestione dell’ipogonadismo secondario associato a obesità, sindrome metabolica e, possibilmente, infertilità e dovrebbe essere sottoposto a studi clinici randomizzati controllati con placebo per queste indicazioni.
Nell’ ambito del bodybuilding “enanched”, enclomiphene viene come post cycle therapy (PCT) in sostituzione di clomifene e tamoxifene.
Rispetto a questi ultimi enclomiphene dimostra di avere minori effetti collaterali e maggiore efficacia.